Лекция 6.

Нейротропные вещества.

М-холиноблокаторы.

Атропин

Содержится в белене, дурмане, красавке (белладонне).

Показания к применению:

1. Офтальмологическая практика
• исследование глазного дна
• лечение иридоциклита
• для выявления истиной рефракции глаза при подборе очков

Побочные эффекты:

·        паралич аккомодации

·        повышение внутриглазного давления (снижение угла передней камеры глаза, нарушение оттока жидкости, следовательно, противопоказано больным глаукомой)

2. для подавления секреции желез

·        гиперсаливация

·        гиперацидный гастрит, язвенная болезнь

3. при кишечных коликах (спазмы ЖКТ)
4. в кардиологии

·        лечение некоторых форм аритмий

o       брадиаритмия

o       АВ блок

5. в пульмонологии

·        лечение бронхоспазмов (вниз сокращение гладких мышц, вниз секреции бронхиальных желез)

6. устранение действия антихолинэстеразных веществ
7. отравление ФОС
8. анестизиология

·        премедикация (предупреждение рефлекторной остановки сердца, повышение секреции желез)

Атропин извращает действие АХ (блокада М-ХР, действие на Н-ХР):

·        после введения атропина введение АХ вызывает повышение АД

·        повышения секреции желез не будет (блок парасимпатической регуляции)

·        будет активация АР (действие на Н-ХР мозгового вещества надпочечников→выброс катехоламинов→действие на АР).

При лечении отравлений ФОС атропином может быть гипертензивный криз→необходимо использовать адрено и ганглиоблокаторы.

Отравление атропином:

• атония кишечника и мочевого пузыря
• сухость кожи и слизистых (изменение голоса)
• тахикардия
• психомоторное возбуждение (активация ЦНС)
• расширение зрачков
• повышение АД
• повышение температуры

Скополамина гидробромид («аэрон»)

Содержится в мандрагоре

Угнетает ЦНС (подавляет рефлекторные реакции при болезни движения – укачивании). При отравлении – возбуждение ЦНС (токсические дозы).

Существует лекарственная форма - НТС, ТТС – накожная, трансдермальная терапевтическая система: пластырь с нанесенным веществом (скополамином)

Применение:

• при премедикации. В целом так же, как и атропин.

Гоматропин

действует 12-16 (аналог атропина)

Тропикамид

действует несколько часов

синтетический препарат

Ипратропия бромид (Ipratropium bromidae)

Четвертичное аммониевое соединение.

Тровентол

существует ингаляционная форма, плохо всасывается→избирательно действует на бронхи.

Пирензепин (Pirenzepinum)

Избирательное подавление секреции HCl.

Избирательный блок М₁-ХР→снижение секреции HCl.

М₁-холиноблокатор пирензепин

М₂-холиноблокатор метоктрамин

М₃-холиноблокатор дорифенацин

Платифиллин (Platyphyllinum)

• М-холиноблокатор
• миотропный спазмолитик
• угнетение сосудодвигательного центра (может снижать АД)
• ганглиоблокатор (вниз секреция, АД, тонус гладких мышц)

Метацин

обладает избирательным действием на бронхи

Ганглиоблокаторы.

• неизбирательно блокируют Н-ХР в симпатических и парасимпатических ганглиях, «устраняют иннервацию».
• действие на ЖКТ (преимущественно на vagus) (действуют примерно как М-ХБ)
• снижение тонуса
• снижение секреции

• снижение тонуса мочевого пузыря
• снижение тонуса сосудов→снижение АД (всегда)
• сердце
• у ваготоников – умеренная тахикардия
• у симпатотоников и у детей – умеренное снижение ЧСС

• не влияют на бронхи (в них есть неиннервируемые b2-АР, реагирующие на гуморальный адреналин): блокада ПСНС и СНС (надпочечники)
• расширение зрачка и паралич аккомодации

Бензогексоний (Benzohexonium)

снижение продукции внутриглазной жидкости→не повышает внутриглазного давления)

четвертичное аммониевое соединение (не применяется внутрь)

действует несколько часов

Применение:

• практически не используется в медицине
• при гипертензивном кризе
• лечение болезни Рейно и облитерирущего эндартериита (расширение сосудов и улучшение трофики)
• управляемая гипотензия (контролируемое снижение АД в хирургической практике для снижения кровопотери), когда необходима кратковременность действия

Гипотензивное действие:

1.      снижение СНС иннервации периферических артериол

2.      снижение тонуса емкостных сосудов (вен)→снижение венозного возврата

3.      блокада Н-ХР надпочечников→снижение уровня адреналина, норадреналина

Побочные эффекты:

ортостатическая (постуральная) гипотензия

Гигроний (Hygronium)

четвертичное аммониевое соединение

Пирилен

третичное аммониевое соединение→всасывается в ЖКТ

Применение:

• лечение гипертонии
• лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Курареподобные вещества.

Тубокурарина гидрохлорид (tubocurarini hydrochloridum)

природное соединение

называют еще "периферические миорелаксанты"

a)      антидеполяризующего типа действия (конкурентного типа действия)

например:

тубокурарин

конкурирует с АХ за Н_M-ХР→блокада нервно-мышечной передачи (сначала мышцы лица, шеи, затем верхних конечностей, нижних конечностей, в последнюю очередь – диафрагма)

Действуют 40-50 минут. Используются в анестезиологии для миорелаксации.

b)      деполяризующего типа действия

например:

дитилин (dithylinum)

По строению представляет 2 молекулы АХ. Вызывает стойкую деполяризацию мембраны (несколько минут). Разрушается бутирилХЭ ( не разрушается АХЭ). Действует 5-10 мин. Антагоист – свежая цитратная кровь (содержит БХЭ)

Применение:

·        при интубации

·        при вправлении вывихов

·        при сопоставлении костей при переломах

·        сознание при применении этих препаратов сохраняется (используют в психиатрии)