Лекция 18.

Противоаритмические средства.

Классификация по применению:

1)      ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях

2)      ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях

1) Тахиаритмии:

·        пароксизмальная тахикардия

·        мерцательная аритмия (пароксизмальная, постоянная)

Причины:

• повышение автоматизма (в естественных возбудителях ритма, в эктопических очагах)
• «повторный вход» - однонаправленный блок
• 1+2

Потенциал действия волокна Пуркинье:

Противоаритмические вещества обладают аритмогенным действием.

Классификация по механизму действия:

блокаторы Na+-каналов			блокаторы K+-каналов	блокаторы Ca2+ каналов	β-АБ	разные средства
IA	IB	IC
·  хинидин ·  новокаинамид	·  лидокаин ·  дифенин	·    пропафенон	·  амиодарон	·      верапамил	·  анаприлин ·  атенолол	· сердечные гликозиды (только при наджелудочковых тахиаритмиях) · препараты K+ и Mg2+ (умеренная эффективность) · аденозин (купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии)

IA

хинидин

• действует на все отделы сердца (над и желудочковые тахиаритмии)
• блок Na каналов вызывает:

o       замедление МДД→снижение автоматизма

o       замедление фазы 0→снижение проводимости, устраняют re-entry тахиаритмии

• блок K каналов вызывает удлинение фазы 3→повышение ЭРП

Отрицательный черты:

1. Кардиальные
• умеренное аритмогенное действие
• умеренное снижение силы сердечных сокращений→сердечная недостаточность
• АВ блок
• снижение АД
2. Экстракардиальные

IB

• действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях

	IA	IB	IC
Противоаритмическое действие.
автоматизм	↓	↓	↓
0 фаза (проводимость)	↓↓	-/↓	↓↓/↓↓↓
ЭРП
Применение.
желудочковые аритмии	+	+	+
наджелудочковые аритмии	+	-	-
Кардиальные отрицательные черты.
сократимость	↓↓	↓/-	↓↓/↓↓↓
АВ проводимость	↓↓	↓/-	↓↓/↓↓↓
аритмогенное действие	++	+	+++

Применение лидокаина и дифенина различно:

• лидокаин

o       препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда

o       не снижает сократимость

o       практически не снижает АВ проводимость

o       практически не вллияет на АД

o       быстрое действует

o       вводится внутривенно

• дифенин

o       препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами

o       не снижает сократимость

o       не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов)

o       практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений

o       применяется внутрь

IC

• максимально выраженное аритмогенное действие
• максимально безопасен пропафенон
• действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни

II

амиодарон

• действует на всё сердце
• очень эффективен (универсален)
• выраженно блокирует K⁺ каналы, выраженно повышает ЭРП
• немного блокирует Na⁺, Ca²⁺-каналы, неконкуретно β-АР сердца
• низкое аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• снижение силы сердечных сокращений
• возможен АВ блок
• экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани)

III

верапамил

• эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):
• сниженает автоматизм СУ
• снижает проводимость и автоматизм АВУ

механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза)

• умеренное аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок
• запоры (за счёт влияние на Ca²⁺-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ)

IV

β-АБ

-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС)

2) ЛВ, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца (чаще АВ-блок)